Бензодіазепіни: опис класу препаратів і їх перелік

Препарати бензодіазепінового ряду – це ліки, які призначаються при захворюваннях психоемоційного характеру. Свою назву вони беруть від хімічного найменування основної діючої речовини – 5-арил-1,4 -бензодіазепіна. Причому до цієї групи лікарських засобів можуть ставитися не тільки препарати з таким хімічним складом, але і медикаменти на основі його похідних, що демонструють не меншу ефективність в лікуванні.

Фармакологічні властивості

Бензодіазепіни діють в організмі за рахунок збільшення кількості гамма-аміномасляної кислоти в мозку і зниження збудливості нейронів. Це дозволяє зменшити взаємодію між нейронами, що проявляється в заспокійливому ефекті на багато функцій головного мозку.

Деякі з препаратів виводяться з організму наполовину протягом півдоби, інші надають тривалий вплив і зберігаються тижнями:

  • видаляються з організму наполовину за 12 годин: триазолам, бротізолам, мідазолам;
  • виводяться за 40 годин: темазепам, лоразепам, естазолам, нітразепам, клоназепам, флунитразепам;
  • в період до 250 годин: діазепам, флуразепам, клоразепат.

У списку наведені назви не препаратів, а діючих речовин.

Торгові назви препаратів

Список препаратів на основі похідних бензодіазепіну численний. Найбільше застосування отримали:

  • Алзолам;
  • Алпрокс;
  • Апаурін;
  • бромід;
  • грандаксин;
  • діазепам;
  • Ксанакс;
  • Лорафен;
  • мезапам;
  • нозепам;
  • оксазепам;
  • реланіум;
  • седуксен;
  • сибазон;
  • тазепам;
  • Хелекс;
  • Еленіум.

Багато препаратів, що проявляють антидепресивну і усуває тривогу активність, нерідко плутають з бензодіазепінами. Наприклад, Атаракс не відноситься до них, а зараховується до анксіолітик – протівотревожним засобів, гистаминоблокаторами. Незважаючи на схожість дії в деяких ефекти, це препарати різних фармакологічних груп.

Більшість бенздіазепінів відпускаються за призначенням лікаря, так як мають виражені транквилизирующие властивості. Препарати без рецептів з аналогічною дією, можна підібрати в інших фармакологічних групах, але за участю фахівця.

Місце бензодіазепінів в медицині

Препарати бензодіазепінового ряду використовуються в декількох медичних напрямках через те, що їх основне седативну дію усуває небажану симптоматику при багатьох захворюваннях. Кожен з препаратів має власне торгова назва і окреме діюча речовина, але всі вони відносяться до одного хімічним ряду з’єднань, тому об’єднані в групи.

Серед напрямків застосування виділяють:

  • Загальну анестезіологію. Бензодіазепіни краще нейролептиків та барбітуратів справляються з завданнями премедикації, під час якої пацієнта готують до операцій.
  • Місцеву анестезіологію. При проведенні втручань під таким наркозом бензодіазепіни надають заспокійливу дію, підвищують судомний поріг.
  • Неврологію. Препарати цієї групи здатні захищати мозок від нестачі надходження кисню і застосовуються в критичних станах.
  • Психотерапію. Бензодіазепіни активно використовуються в лікуванні психічних захворювань різної тяжкості.

Найбільш широкий спектр застосування саме в психіатрії. Незважаючи на безпеку використання бензодіазепінів короткими курсами, можливі парадоксальні реакції. Такими називають прояви, зворотні бажаним ефектів. Наприклад, бензодіазепіни призначають від депресії, а у відповідь на лікування захворювання погіршилося.

Застосування в психотерапії

Бензодіазепіни мають цілу низку властивостей, які дозволяють боротися з важкими психічними станами і патологіями середньої тяжкості. Основні ефекти прийому:

  • седативний;
  • снодійний;
  • анксиолитический (протівотревожний);
  • протисудомний;
  • амнестический;
  • міорелаксуючий (розслабляючий м’язи).

Бензодіазепіни можуть застосовуватися за різними показниками, серед яких тривожність, безсоння, паніка, судоми. У більшості випадків препарати переносяться добре, але при тривалому лікуванні може знижуватися їх ефективність і розвиватися абстинентний синдром після припинення застосування.

Наслідком довгострокового або неадекватного використання бензодіазепінів є затяжна депресія і тривожність.

Панічний розлад

Препарати бензодіазепінового ряду часто використовуються для лікування тривоги при панічних атаках через швидке настання заспокійливого ефекту. Думки провідних американських психотерапевтів на цей рахунок різняться. Деякі вважають, що в лікуванні панічних розладів більш ефективні антидепресанти. Але на початкових стадіях патології бензодіазепіни також призначаються.

Перевагою препаратів перед антидепресантами в боротьбі з панічним розладом є швидке настання заспокійливого ефекту. Недолік один – можливість розвитку залежності.

Американська психіатрична асоціація не рекомендує препарати бензодіазепінів пацієнтам з депресією або при зловживанні психоактивних речовин. Для досягнення ефективності лікування основну терапію проводять антидепресантами, методами психотерапії, а ці кошти застосовують ситуативно – при черговому нападі паніки.

Генералізований тривожний розлад

Препарати бензодіазепінового ряду ефективні для управління симптоматикою генералізованого тривожного розладу (ГТР), яка значно знижує якість життя хворих. Практика такого лікування відома по всьому світу, тому існує певний звід правил терапії ГТР цими засобами:

  • підходять тільки для короткострокового використання;
  • застосовуються для усунення симптомів, але не для лікування патології;
  • призначаються не більше ніж на місяць регулярного прийому;
  • поступово скасовуються без різкого скорочення доз.

Бензодіазепіни при ГТР призначаються в поєднанні з антидепресантами і проведенням психотерапевтичного лікування.

безсоння

Препарати цієї групи зручні для використання при короткостроковому лікуванні безсоння. Тривалість застосування також не повинна перевищувати чотирьох тижнів. Дія бензодіазепінів при безсонні:

  • усувають нав’язливі думки, що заважають спати;
  • скорочують час засипання;
  • відновлюють фізіологічну структуру сну;
  • продовжують час відпочинку;
  • відновлюють глибину сну.

Серед недоліків застосування при безсонні – можливість звикання, в результаті якого пацієнт не зможе заснути без препаратів після скасування бензодіазепінів.

судоми

Тривалі епілептичні судомні напади – це важкий стан, який вимагає негайної допомоги. Його усувають введенням бензодіазепінів швидкої дії, які виявляють сильний ефект. В умовах стаціонару препарати використовуються внутрішньовенно. Якщо напади наздоганяють хворого вдома, застосовують засоби в пероральної і ректальної формах.

При тривалому лікуванні епілепсії бензодиазепинами може посилюватися залишковий ефект – сонливість, слабкість. Надалі дію препаратів може знижуватися через розвиток толерантності. Це означає, що застосування засобів стає звичним для організму, він більше не реагує зміною стану.

Припинення лікування епілепсії бензодиазепинами вимагає особливої ??обережності, так як після різкої відміни препаратів можуть розвиватися судоми.

Алкогольна залежність

Препарати цієї групи переважні при алкогольної детоксикації, особливо в тих групах пацієнтів, які мають мотивацію припинити пити. У разі тривалого прийому можуть розвиватися судомні ефекти.

Бензодіазепіни здатні запобігати синдром відмови від спиртного, тому застосовуються і в якості профілактики гострих нападів алкогольної залежності. Перевагою препаратів є і той факт, що типова для пацієнтів агресія і нестабільність також усуваються цими засобами.

Інші показання

Препарати бензодіазепінового ряду застосовуються і при інших показаннях завдяки широкому діапазону дій. Серед них:

  • заспокоєння пацієнтів в стані стресу або в реанімації на штучній вентиляції легенів;
  • зниження тривожності перед операцією, усунення фобії перед певними лікарями, наприклад, перед стоматологом, хірургом;
  • зняття м’язових спазмів протягом короткого проміжку часу;
  • лікування гострої паніки, викликаної отруєнням галюциногенами;
  • невідкладна допомога при психозах, манії, шизофренії;
  • лікування синдрому неспокійних ніг, обсесивно-компульсивного розладу;
  • усунення негативних наслідків ЕСТ.

Якщо лікар призначив препарат з групи бензодіазепінів, не потрібно зараховувати себе до тяжкохворим – ці препарати однаково ефективні як при помірних станах, так і при серйозних.

небажані реакції

Побічні ефекти бензодіазепінів пов’язані з м’язовим розслабленням і седативним діями. До них відносять такі:

  • зниження концентрації уваги;
  • сонливість;
  • запаморочення;
  • зниження координації;
  • проблеми з ерекцією і зменшення лібідо;
  • гіпотонія та пригнічення дихання – частіше при внутрішньовенному введенні;
  • сплутаність свідомості;
  • ейфорія;
  • розпливчастість зору;
  • нічні кошмари;
  • деперсоналізація.

У деяких випадках описують прояв високої токсичності для печінки, але цей ефект є винятком, а не правилом. Іншим наслідком застосування може стати зниження водійських навичок, що небезпечно високою ймовірністю дорожньо-транспортних пригод, тому на час лікування керування автомобілем протипоказано.

парадоксальні ефекти

Перший час після початку лікування бензодіазепінами можуть розвиватися парадоксальні реакції – протягом 3-5 днів. До них відносять:

  • посилення судорожности;
  • жорстокість;
  • агресія;
  • дратівливість;
  • мінливість;
  • суїцидальні думки і поведінку.

Частота виникнення цих реакцій не перевищує одного відсотка, але перед початком лікування близькі хворого повинні бути повідомлені про можливість парадоксальних ефектів. Вони також можуть розвиватися на тлі тривалого безконтрольного застосування бензодіазепінів.

довгострокові явища

Довгострокові ефекти лікування бензодіазепінами можуть включати когнітивні розлади і проблеми поведінки. До основних відносять:

  • труднощі при спробах конструктивно мислити;
  • соціофобію;
  • втрату сексуального бажання;
  • втрату інтересу до хобі та дозвілля;
  • нездатність висловити емоції;
  • зміна в сприйнятті себе і навколишнього світу.

Прояв довгострокових небажаних ефектів також спостерігається не у всіх пацієнтів і нерідко є результатом неадекватної схеми лікування або застосування без нагляду лікаря.

синдром відміни

Залежність від бензодіазепінів – основна проблема, пов’язана з їх застосуванням в лікуванні. Толерантністю до препарату називають зниження його ефективності як снодійного, заспокійливого і усуває тривогу кошти, незважаючи на те що пацієнт приймає ті ж дозування. Це індивідуальний параметр, тому під час клінічних випробувань бензодіазепінів виявлялося і збереження ефективності навіть протягом півроку використання.

Порушення пам’яті після лікування препаратами – непідтверджені припущення. Максимально тривала і тільки часткова її втрата спостерігалася протягом півтори години після введення високих доз внутрішньовенно.

Різке зниження кількості може призводити до розвитку синдрому відміни, або абстиненції. При цьому спостерігається різке повернення тих станів, від яких призначалися бензодіазепіни, але в більших масштабах. При синдромі абстиненції старі симптоми не виникають, але з’являються нові. Наприклад, вилікувавши тривожність і різко припинивши застосування бензодіазепінів, людина впадає в депресію і не може заснути ночами.

симптоми абстиненції

Найбільш частими симптомами, що вказують на абстинентний синдром, є:

  • безсоння;
  • проблеми з травленням;
  • тремтіння кінцівок;
  • пітливість;
  • дратівливість;
  • спазми м’язів;
  • депресія;
  • суїцидальні думки;
  • судоми.

Важка симптоматика розвивається після занадто швидкого припинення лікування. Ознаки можуть проявлятися і при поступовому зниженні дозування. У такому випадку протягом декількох днів знову приймають попереднє кількість ліки, а потім скорочують його з меншою різницею.

Важкі абстинентні синдроми можуть зберігатися рік і більше. В цьому випадку ефекти, які вони викликають, вимагають медикаментозної корекції препаратами інших груп. Найчастіше протягом перших двох місяців симптоматика стихає і притупляється.

Передозування

Бензодіазепіни безпечніші, ніж попередні їм барбітурати. Самі по собі вони рідко викликають важкі передозування. Але є небезпечні їх поєднання, які можуть обернутися для організму як мінімум отруєнням.

Одночасний прийом бензодіазепінів з опіатами, алкоголем і трициклічнимиантидепресантами сильно підвищують їх токсичний вплив на організм.

Люди похилого віку більш чутливі до небажаних реакцій, тому іноді отримують передозування навіть при тривалому застосуванні в стандартних кількостях.

Симптоми перевищення норми:

  • сонливість;
  • невиразність мови;
  • зниження сухожильних рефлексів;
  • пригнічення процесу дихання;
  • зниження артеріального тиску;
  • коматозний стан.

При передозуванні застосовують антидот – флумазенил, який при одноразовому перевищенні препаратів показав високу ефективність, але також має ряд серйозних протипоказань, наприклад, низький судомний поріг, аритмія, тривале лікування бензодіазепінами, похилий вік і інші.

При виявленні симптомів потрібно негайно звернутися за медичною допомогою. Робити самостійні спроби усунення передозування не можна.

Протипоказання

Протипоказання пов’язані з розслаблюючим дією бензодіазепінів на м’язи. До їх числа відносять:

  • міастенію;
  • нічне апное;
  • бронхіт;
  • розлади особистості;
  • хронічний обструктивний бронхіт легких;
  • розумову відсталість;
  • клінічну важку депресію;
  • зловживання алкоголем, барбітуратами та опадами.

Перед початком застосування необхідно сповістити лікаря про всі препарати, що приймаються і пред’явити медичну карту, щоб фахівець досліджував картину хвороби і запобіг застосування бензодіазепінів, виявивши протипоказання.

При вагітності і в дитячому віці

Застосування бензодіазепінів в третьому триместрі може привести до низької температури тіла у плода і малої його рухливості. Іноді це позначається труднощами дихання у дітей і проблемами під час годування – притупляється смоктальний рефлекс. Діагностувати стан дитини відразу важко, так як побічні реакції можуть розвиватися навіть через 3 тижні після народження.

Застосовувати бензодіазепіни при вагітності необхідно тільки в умовах стаціонару під ретельним наглядом лікаря.

Деякі представники засобів цієї групи застосовуються для лікування дітей лише в формі ректальних свічок. У них використовуються низькі дозування і більш безпечні бензодіазепіни. Призначати їх повинен лікуючий лікар і ретельно контролювати прогрес терапії.

висновок

Бензодіазепіни – це велика група лікарських засобів з широким спектром дії на центральну нервову систему людини. Правильно підібрані дозування і адекватні курси лікування дозволяють домогтися гарних результатів і закріпити їх.

Самостійне застосування загрожує розвитком абстинентного синдрому, побічними реакціями і погіршенням самопочуття.